Ters agonistlə antaqonist arasındakı əsas fərq ondan ibarətdir ki, tərs agonist agonistlə eyni reseptora bağlanır, lakin antaqonist qarşılıqlı əlaqəni pozacaq reseptorla bağlanarkən agonistinkinə əks reaksiya verir. reseptorda həm agonistin, həm də tərs agonistin funksiyası.
Reseptorlar hüceyrə daxilində və hüceyrələr arasında kimyəvi siqnalizasiyada iştirak edən makromolekullardır. Reseptorlar xüsusi liqandlara və ya dərmanlara bağlanaraq hüceyrə biokimyəvi proseslərini birbaşa və ya dolayı yolla tənzimləyir. Tərs agonist və antaqonist reseptorlarla müxtəlif yollarla qarşılıqlı təsir göstərən iki növ dərmandır.
Ters Aqonist nədir?
Ters agonist bir agonistlə eyni reseptora bağlanan, lakin agonistinkinə əks reaksiya verən dərmandır. Müəyyən bir reseptor üzərində tərs agonist təsir üçün ilkin şərt olmalıdır. Başqa sözlə desək, reseptor heç bir ligand olmadan konstitutiv fəaliyyət səviyyəsinə malik olmalıdır. Aqonist müəyyən bir reseptorun fəaliyyətini bazal səviyyəsindən yuxarı artırır. Tərs agonist reseptorun fəaliyyətini bazal səviyyədən aşağı salır.
ABAA, muopioid, histamin, melanokortin və beta-adrenergik reseptorların özünəməxsus tərs agonistləri var. Məsələn, GABAA reseptoru gevşetici təsir yaradan muscimol kimi agonisti, Ro15-4513 kimi GABAA reseptorunun tərs agonisti var. ajiotaj effekti yaradır. Bəzi beta-karbolinlər həmçinin konvulsiv və anksiyojenik təsirlər yaradan GABAA reseptorları üçün tərs agonistlərdir.
Şəkil 01: İdeallaşdırılmış Doza Cavab Əyrisi
İki tanınmış endogen tərs agonist kiçik miqyaslı insan melanokortin reseptorları 4 və 1 (Mc4R və Mc1R) ilə bağlanan agouti ilə əlaqəli peptiddir (AgRP) və onunla əlaqəli peptid agouti siqnal peptididir (ASIP). yaxınlıqlar. Bu reseptorun agonisti α-MSH hormonudur. AgRP melanokortin-reseptor siqnalını maneə törədir. Bu reseptorlar maddələr mübadiləsi və bədən çəkisinin idarə edilməsi ilə birbaşa bağlıdır. AgRP iştahı artırmaq və maddələr mübadiləsini və enerji xərclərini az altmaq üçün reseptor üzərində işləyir. Bundan əlavə, nalokson və n altrekson dərmanları da mu-opioid reseptorlarında qismən tərs agonistlər kimi fəaliyyət göstərir. Demək olar ki, bütün antihistaminiklər H1 və H2 reseptorlarına təsir edən tərs agonistlərdir.
Antaqonist nədir?
Antaqonist reseptorda həm agonist, həm də tərs agonistin qarşılıqlı təsirini və funksiyasını pozacaq bir reseptora bağlanan dərmandır. Antaqonist dərmanlar reseptor zülallarının təbii fəaliyyətinə mane ola bilər. Onlar bəzən alfa-blokerlər, beta-blokerlər və kalsium kanal blokerləri kimi blokerlər adlanır.
Şəkil 02: Aqonist vs Antaqonist
Antaqonistlər reseptorda aktiv sahəyə və ya başqa allosterik sahəyə bağlanaraq öz təsirlərini yaradırlar. Antaqonistlərin fəaliyyəti geri və ya geri dönməz ola bilər. Bir çox antaqonistlər geri çevrilən antaqonistlərdir. Onlar reseptor-liqand kinetikası ilə müəyyən edilmiş sürətlərdə bir reseptoru bağlayacaq və açacaqlar. Digər tərəfdən, geri dönməz antaqonistlər kovalent olaraq reseptor hədəfinə bağlanır. Onlar çıxarıla bilməz; Fenoksibenzamin geri dönməz antaqonistin (alfa-bloker) yaxşı nümunəsidir. O, daimi olaraq α adrenergik reseptorlara bağlanır və adrenalin və noradrenalinin bağlanmasının qarşısını alır. Bundan əlavə, antaqonistlər mexanizmlərinə görə müxtəlif növlərə təsnif edilir: rəqabətli antaqonistlər, rəqabətsiz antaqonistlər, rəqabətsiz antaqonistlər və səssiz antaqonistlər.
Ters agonist və antaqonist arasında hansı oxşarlıqlar var?
- Hər ikisi farmakologiyada dərman kimi istifadə olunur.
- Hər ikisi reseptorlara bağlanır.
- Hər ikisi reseptorun aktiv sahəsinə bağlana bilər.
- Hər ikisinin təsiri agonistlərə qarşıdır.
Ters Aqonist və Antaqonist Arasındakı Fərq Nədir?
Ters agonist agonistlə eyni reseptorla bağlanan, lakin agonistinkinə əks reaksiya verən dərmandır, antaqonist isə qarşılıqlı təsir və funksiyanı pozacaq reseptorla bağlanan dərmandır. reseptorda həm agonist, həm də tərs agonist. Beləliklə, bu tərs agonist və antaqonist arasındakı əsas fərqdir. Bundan əlavə, tərs agonist yalnız konstitutiv fəaliyyət səviyyəsinə malik olan reseptorlara bağlanır. Bunun əksinə olaraq, antaqonist konstitutiv fəaliyyət səviyyəsinə və liqandla bağlı fəaliyyətə malik olan hər iki reseptor növünə bağlanır.
Aşağıdakı infoqrafika tərs agonist və antaqonist arasındakı fərqi cədvəl şəklində təqdim edir.
Xülasə – Tərs Aqonist vs Antaqonist
Biokimya və farmakologiyada reseptorlar zülallardan ibarət kimyəvi strukturlardır. Onlar hüceyrələr kimi bioloji sistemlərə inteqrasiya oluna bilən siqnalları qəbul edir və ötürürlər. Hüceyrədəki biokimyəvi proseslər birbaşa və ya dolayı yolla xüsusi reseptorlar tərəfindən tənzimlənir. Tərs agonistlər və antaqonistlər reseptorlarla müxtəlif yollarla qarşılıqlı təsir göstərən iki növ dərmandır. Tərs agonist bir agonistlə eyni reseptoru bağlayır, lakin agonistinkinə əks reaksiya verir. Digər tərəfdən, antaqonist reseptorda həm agonist, həm də tərs agonistin qarşılıqlı təsirini və funksiyasını pozacaq bir reseptora bağlanır. Beləliklə, bu, tərs agonist və antaqonist arasındakı fərqin xülasəsidir.
