Əsas Fərq – Aqonist və Antaqonist Dərmanlar
Opioidlər həm qeyri-qanuni dərmanları, həm də təyin olunmuş dərmanları ehtiva edən dərmanlardır. Opioidlər ağrı kəsici kimi fəaliyyət göstərir, lakin həddindən artıq dozada qəbul edildikdə bir çox qeyri-sağlam yan təsirlərə malikdir. Opioidlərin mexanizmi iki mexanizmlə izah edilə bilər - agonistik mexanizm və antaqonist mexanizm. Beləliklə, dərmanlar əsasən agonist dərmanlara və antaqonist dərmanlara bölünə bilər. Aqonist dərmanlar, opioidlərin tam təsirinə səbəb olan reseptorlara bağlandıqdan sonra beyindəki reseptorları aktivləşdirməyə qadir olan dərmanlardır. Antaqonist dərmanlar beyindəki reseptorlara bağlanır və opioidlərin reseptorlara bağlanmasını bloklayır və bununla da opioidin təsirini maneə törədir. Aqonistlər və antaqonistlər arasındakı əsas fərq onların əks təsir mexanizmidir. Aqonistlər hərəkətlər yaradır, antaqonistlər isə hərəkətləri maneə törədir.
Aqonist Dərmanlar nədir?
Aqonist dərman spesifik beyin reseptorunun təbii liqandını təqlid edən kimyəvi maddədir. Beləliklə, agonist dərmanın bağlanması təbii liqandla oxşar bioloji təsirə səbəb olur. Aqonist təbii liqandla eyni bağlanma yerinə bağlanır. Beləliklə, təbii liqand olmadıqda, agonist dərmanlar tam və ya qismən cavab verməyə qadirdir. Aqonist dərmanlara misal olaraq heroin, oksikodon, metadon, hidrokodon, morfin və tiryək daxildir. Onların bəziləri heroin kimi qanunsuz elan edilir. Bu dərmanlar ağrıları aradan qaldırır. Güclü dozalar tənəffüs, orqan çatışmazlığı, yuxululuq və uyuşma ilə bağlı bir çox yan təsirlərə səbəb ola bilər.
Şəkil 01: Aqonist və Antaqonist dərmanların mexanizmi
Aqonist Dərman Növləri
Aqonist dərmanların iki əsas növü vardır;
- Birbaşa bağlanan agonist dərmanlar
- Dolaylı bağlayıcı agonist dərmanlar
Birbaşa bağlanan agonist dərmanlar və ya tam agonistlər birbaşa reseptorun spesifik bağlanma yerinə bağlana bilir. Bu bağlanma yeri təbii liqandın normal şəraitdə bağlandığı yerdir. Bu, birbaşa reseptora bağlandığı və beyin siqnalını aktivləşdirdiyi üçün daha sürətli cavab verir. Nümunələr morfin və nikotindir.
Dolaylı bağlayan agonist dərmanlar həm də qismən agonistlər adlanır, təsir göstərmək üçün təbii liqandın reseptorla bağlanmasını gücləndirən dərmanlardır. Bu dərmanlar gecikmiş cavab verir. Dolayı bağlayıcı agonist nümunəsi kokaindir.
Antaqonist Dərmanlar nədir?
Antaqonist dərmanlar təbii ligandın təsirini maneə törədən dərmanlardır. Təbii liqand hormon, neyrotransmitter və ya agonist ola bilər.
Antaqonist Dərman Növləri
Antaqonist dərmanlar üç əsas növ ola bilər.
- Rəqabətli antaqonistlər
- Qeyri-rəqabətli antaqonistlər
- Geri dönməz antaqonistlər
Şəkil 02: Antaqonist dərmanların mexanizmi
Rəqabətli antaqonist dərmanlar ilkin bağlanma yerində bağlanma qabiliyyətinə malik olan və təbii liqandın bağlanmasını maneə törədən dərmanlardır. Bu, təbii ligandı təqlid edən antaqonistin forması ilə bağlıdır. Liqand konsentrasiyasının artırılması rəqabətli antaqonistin təsirini yatıra bilər.
Qeyri-rəqabətli antaqonist dərmanlar allosterik təsir göstərir, burada əsl bağlanma yerindən başqa başqa yerə bağlanır. Qeyri-rəqabətli antaqonistin bağlanması reseptorda əsl liqandın bağlanmasına mane olan konformasiya dəyişikliyinə səbəb olacaq.
Dönməz agonist dərmanlar kovalent əlaqələr vasitəsilə reseptorla güclü şəkildə bağlanır. Bu, liqandın bağlanmasının qarşısını alan reseptoru daimi olaraq dəyişdirəcəkdir. Antaqonist dərmanlara misal olaraq n altrekson və nalokson daxildir. Çox vaxt bu dərmanlar agonist narkotik olan kokain və heroin kimi zərərli dərmanların təsirini maneə törətmək üçün istifadə olunur.
Aqonist və Antaqonist Dərmanlar Arasındakı oxşarlıqlar nələrdir?
- Hər ikisi beyindəki reseptorlara bağlana bilən kimyəvi dərmanlardır.
- Hər ikisi əks fəaliyyət göstərir.
- Hər ikisi əsasən iki növ ola bilər - qeyri-qanuni dərmanlar və ya tibbi təyinatlı dərmanlar.
- Hər ikisi reseptorlara aiddir.
- Hər ikisi ağrı kəsici adlanır.
- Hər ikisi həddindən artıq dozada qəbul edildikdə sağlamlıq üçün zərərli təzahürlərə səbəb ola bilər.
Aqonist və Antaqonist Dərmanlar Arasındakı Fərq Nədir?
Aqonist və Antaqonist Dərmanlar |
|
| Aqonist dərmanlar reseptorla bağlandıqdan sonra beyindəki reseptorları aktivləşdirməyə qadir olan və liqandın tam təsiri ilə nəticələnən dərmanlardır. | Antaqonist dərmanlar beyindəki reseptorlara bağlanan və liqandların reseptorlara bağlanmasını bloklayan və bununla da liqandın təsirini maneə törədən dərmanlardır. |
| Effektlər | |
| Aqonist dərmanlar hərəkəti stimullaşdırır. | Antaqonist dərmanlar hərəkəti maneə törədir. |
| Cavab | |
| Cavab agonist bağlama yerinə bağlandıqda yaranır. | Antaqonist bağlama yerinə bağlandıqda cavabın qarşısı alınır. |
| Növlər | |
| İki növ agonist dərman var; Birbaşa bağlayan agonist dərmanlar və Dolayı bağlayan agonist dərmanlar. | Üç növ antaqonist dərman var; Rəqabətli antaqonist dərmanlar, Rəqabətli olmayan antaqonist dərmanlar və Geri dönməz antaqonist dərmanlar. |
Xülasə – Aqonist və Antaqonist Dərmanlar
Aqonist və antaqonist dərmanlar əks təsir mexanizmində işləyir. Aqonist dərmanlar təbii ligand bağlanmasının effektivliyini artırmaqda və bununla da liqandın təsirini tənzimləməkdə işləyir. Bunun əksinə olaraq, antaqonist dərmanlar reseptorla bağlanaraq və reseptorun reseptoruna bağlanmasını maneə törətməklə liqandın təsirini aşağı salır. Bu Aqonist dərmanlar və Antaqonist dərmanlar arasındakı əsas fərqdir. Hər iki ssenari ağrının aradan qaldırılmasına təsir göstərir və buna görə də potensial ağrıkəsici kimi çıxış edir. Morfin kimi bəzi dərmanlar həkim nəzarəti altında istifadə üçün qanuni və qanuni, bəziləri isə qeyri-qanuni istifadə olunur (heroin).
Agonist vs Antaqonist Dərmanların PDF Versiyasını endirin
Bu məqalənin PDF versiyasını yükləyə və sitat qeydinə əsasən onu oflayn məqsədlər üçün istifadə edə bilərsiniz. Zəhmət olmasa PDF versiyasını buradan yükləyin Aqonist və Antaqonist Dərmanlar Arasındakı Fərq
