Əsas Fərq – Alteplase vs Tenecteplase
Miokard infarktı (MI) arteriyaların tıxanması nəticəsində yaranan ürək-damar vəziyyətidir. Tıxanma tez-tez trombozun səbəb olduğu trombositlərin yığılması nəticəsində yaranan qan laxtasının nəticəsidir. Trombolitik fəaliyyətə malik olan bu vəziyyəti müalicə etmək üçün istifadə edilən müxtəlif dərmanlar var. Alteplase və Tenecteplase, MI müalicə etmək və qan laxtalarını çıxarmaq üçün istifadə olunan iki belə dərmandır. Hər iki dərman toxuma plazminogen aktivatorlarıdır. Alteplase və Tenecteplase arasındakı əsas fərq dərmanın istehsal mexanizmindədir. Alteplaza bir serin proteazını qlikosilləşdirməklə, tenekteplaza isə müxtəlif əsaslarda qlikozilləşmə yolu ilə toxuma plazminogen aktivatorunun tamamlayıcı DNT (cDNT) modifikasiyası ilə istehsal olunur.
Alteplase nədir?
Alteplase, həmçinin Toxuma plazminogen aktivatoru (TPA) kimi də tanınır, Qida və Dərman İdarəsi (FDA) tərəfindən təsdiqlənmiş bir dərmandır. Onun molekulyar çəkisi təxminən 70 kDa-dır. Alteplase, zülalı qlikozilləşmə yolu ilə dəyişdirərək istehsal olunan bir serin proteazdır. Alteplase, malik olduğu zəncirlərin sayına görə iki əsas formaya malikdir; ikizəncirli forma və birzəncirli forma. Əvvəlcə bir zəncir şəklində mövcuddur, lakin fibrinə məruz qaldıqdan sonra dimerinə və ya iki zəncir formasına çevrilir.
Onun təsir mexanizmi fibrinoliz xassəsinə əsaslanır. Alteplase bir dəfə tətbiq edildikdə, laxtanın fibrin şəbəkəsinə bağlanır və daha çox plazmin istehsal etmək üçün plazminogeni aktivləşdirir. Plazmin, öz növbəsində, fibrin şəbəkəsini parçalamaq qabiliyyətinə malikdir. Beləliklə, əmələ gələn laxta və ya tromb da deqradasiyaya uğrayır.
Alteplazanın fibrinə bağlanması Kringle 2 domeni və fibronektin zülalının barmaqvari domeni vasitəsilə baş verir. Plazminogen aktivləşdirildikdən sonra Alteplase plazminogeni parçalamaq üçün Arginin/Valin bağını parçalaya bilir.
Şəkil 01: Miokard İnfarktı
Alteplase əsasən kəskin miokard infarktı və digər ürək-damar vəziyyəti zamanı qan laxtalarını təmizləmək üçün istifadə olunur. Bundan əlavə, Alteplase kateterlərdəki qan laxtalarını təmizləmək üçün də istifadə olunur. Alteplase allergik vəziyyətlərə də məruz qalır və həddindən artıq dozada qəbul edilərsə, qanın laxtalanma prosesi maneə törədilə bilər və həddindən artıq qanaxma ilə nəticələnə bilər.
Tenecteplase nədir?
Tenecteplase həmçinin toxuma plazminogen aktivatoru kimi fəaliyyət göstərən və FDA tərəfindən təsdiqlənmiş bir dərmandır. Tenekteplazanın molekulyar çəkisi təxminən 70 kDa-dır. Tenecteplase quruluşu olduqca mürəkkəbdir. Genetik olaraq hazırlanmış bu protein preparatı bir neçə qalıqda qlikozilləşmə yolu ilə dəyişdirilir. Rekombinasiya prosesi zamanı üç amin turşusu əvəzlənməsi müəyyən edilə bilər.
- Treonin 103-ün Asparagin (Thr103Asn) ilə əvəz edilməsi
- Kringle domeni 1 – Asparagin 117-nin glutaminlə əvəz edilməsi (Asn117Gln)
- Proteaz domeni – Tetra alanin əvəzlənməsi
Bunlar zülalın qütb təbiətini artırdığından, bu modifikasiyalar preparatın plazmanı daha asan təmizləmək qabiliyyətini artırır və bununla da dərmanın dayanıqlığını artırır. Bu modifikasiyalar həm də dərmanın yarı ömrünü artırır. Dərmanın xaric edilməsinin əsas yolu qaraciyər vasitəsilə həyata keçirilə bilər. Tenekteplaza plazminogen üzərində hərəkət edir və plazminogeni parçalayır və plazmin əmələ gətirir, bu da öz növbəsində trombüs və ya qan laxtasını pozan trombolitik fəaliyyətə başlayır. Tenekteplaza kringle 2 domenində birləşir və plazminogeni parçalamaq üçün arginin/valin bağında parçalanır.
Bu dərman venadaxili yeridilir. Yan təsirlərə səbəb ola bilər və qanaxma ağırlaşmalarına səbəb ola bilər. Buna görə də, dəqiq dozanın tətbiqi çox vacibdir.
Alteplaz və Tenecteplase arasında hansı oxşarlıqlar var?
- Hər ikisi toxuma plazminogen aktivatoru kimi fəaliyyət göstərir və fibrinolizdə iştirak edir
- Hər iki dərman tromboliz kimi tanınan trombüsün deqradasiyası ilə nəticələnir.
- Hər iki dərman qlikozilləşmə ilə dəyişdirilmiş proteazlardır.
- Hər iki dərmanın molekulyar çəkisi 70 kDa-ya yaxındır.
- Hər iki dərman venadaxili yeridilir.
- Hər iki dərman fibrinin kringle 2 sahəsində bağlanır və Arginin/Valin bağında parçalanır.
- Hər iki dərman detoksifikasiya prosesi ilə qaraciyər vasitəsilə xaric olur.
- Yanlış doza tətbiq edilərsə, hər iki dərman ağırlaşmalara və həddindən artıq qanaxmaya səbəb ola bilər.
Alteplaz və Tenecteplase Arasındakı Fərq Nədir?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase qlikosilləşdirilmiş serin proteaz olan toxuma plazminogen aktivatorudur. | Tenekteplaza toxuma plazminogenidir və üç halda qlikozilləşmə yolu ilə modifikasiya olunur və nəticədə amin turşularının əvəzlənməsi baş verir. |
| Fibrin spesifikliyi | |
| Alteplase Tenecteplase ilə müqayisədə fibrinə nisbətən aşağı spesifikliyə malikdir. | Tenecteplase fibrinə qarşı yüksək spesifikliyə malikdir. |
| Yarım ömrü | |
| Alteplase Tenecteplase ilə müqayisədə nisbətən daha az yarı ömrünə malikdir. | Tenecteplase daha uzun yarı ömrünə malikdir. |
Xülasə – Alteplase vs Tenecteplase
Həm Alteplase, həm də Tenecteplase fibrin şəbəkəsinə bağlanan və plazminogenin deqradasiyasını aktivləşdirən toxuma plazminogen aktivatorlarıdır. Beləliklə, hər iki dərman proteazlardır. Alteplase qlikozilləşmə ilə dəyişdirilir və serin proteazdır. Tenekteplaza qlikozilləşmə ilə üç səviyyədə dəyişdirilir. Hər iki dərman kəskin miokard infarktının müalicəsində və qan laxtalarının təmizlənməsində iştirak edir. Buna görə də, bu dərmanların artıqlığı həddindən artıq qanaxmaya səbəb olan trombolizin artmasına səbəb ola bilər. Beləliklə, anormal ürək-damar ağırlaşmaları olan xəstələrə dərman təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Bu, Alteplase və Tenecteplase arasındakı fərqdir.
Alteplase vs Tenecteplase-in PDF Versiyasını endirin
Bu məqalənin PDF versiyasını yükləyə və sitat qeydinə əsasən onu oflayn məqsədlər üçün istifadə edə bilərsiniz. Zəhmət olmasa PDF versiyasını buradan yükləyin Alteplase və Tenecteplase arasındakı fərq
