Faza I və II faza metabolizmi arasındakı əsas fərq ondan ibarətdir ki, faza I metabolizması əsas dərmanı qütb aktiv metabolitlərə, II faza metabolizmi isə ana dərmanı qütb qeyri-aktiv metabolitlərə çevirir.
Metabolizm (dərman mübadiləsi) dərmanların canlı orqanizmlər tərəfindən anabolik və katabolik parçalanmasıdır. Beləliklə, dərman metabolizması canlı sistemlərin vacib bir aspektidir. Enzimatik reaksiyalar vasitəsilə baş verir. Bundan əlavə, dərman maddələr mübadiləsi üç mərhələdən ibarətdir; Faza I (modifikasiya), II Faza (konjugasiya) və III Faza (daha sonra modifikasiya və ifrazat) və hər üç faza aktiv şəkildə hüceyrələrdən ksenobiotiklərin detoksifikasiyası və çıxarılmasını əhatə edir.
I Faza Metabolizm nədir?
Faza I reaksiyaları qütb funksional qrupunun maskasının açılması və ya daxil edilməsi yolu ilə əsas dərmanı qütb aktiv metabolitlərinə çevirir. Buna görə də, dərman mübadiləsinin I mərhələsində reaksiyalar oksidləşmə (sitoxrom p450 monooksigenaza sistemi), reduksiya (NADPH sitoxrom P450 reduktaza), hidroliz (esterazlar) və s. vasitəsilə baş verir.
Burada bir sıra fermentlər substrata (dərman) qütb reaktiv qrupları daxil etmək üçün reaksiya verir. Beləliklə, bu, modifikasiya adlanan mərhələdir. Ən çox görülən modifikasiya hidroksilasiyadır. O, sitoxrom P-450-dən asılı qarışıq funksiyalı oksidaz sistemi ilə katalizlənir.
Şəkil 01: Faza I Metabolizm
Bundan başqa, faza I zamanı ümumi oksidləşmə reaksiyası C-H bağının C-OH bağına çevrilməsini nəzərdə tutur. Və bu vacibdir, çünki o, bir ön dərmanı (farmakoloji cəhətdən təsirsiz dərman) aktiv dərmana çevirir. Həmçinin, faza I metabolizm toksik olmayan molekulu zəhərli molekula çevirə bilər. Bununla belə, I faza metabolizmi ilə metabolizə olunan dərmanların yarı ömrü daha uzundur.
İkinci Faza Metabolizm nədir?
Faza II reaksiyaları alt qrupların dərman üzərində -SH, -OH, -NH2 funksional qruplarına konjuqasiya yolu ilə ana dərmanı polar qeyri-aktiv metabolitlərə çevirir. Beləliklə, II faza metabolizmi metilləşmə (metiltransferaza), asetilləşmə (N-asetiltransferaza), sulfatlaşma (sulfotransferaza) və qlükuronidləşmə (UDP-qlükuronosiltransferaza) vasitəsilə baş verir.
Şəkil 02: Faza II Metabolizm
Birləşdirilmiş metabolitlər molekulyar çəkisini artırmış və dərman substratından daha az aktiv olmuşdur. Buna görə də, bu metabolik məhsullar böyrəklər tərəfindən atılır. Asetilasiya qabiliyyəti çatışmazlığı olan şəxslər aşağı səviyyəli metabolik sürətlər səbəbindən normal dərman dozalarına uzun müddət və ya toksik reaksiya verirlər.
Faza I və Faza II Metabolizm arasında hansı oxşarlıqlar var?
- Hər iki faza I və II maddələr mübadiləsi dərmanların anabolizmini və katabolizmini əhatə edir.
- Həmçinin hər iki faza qütb molekulları yaradır.
- Və onlar canlı sistemlərdə olur.
I Faza ilə Faza II Metabolizm Arasındakı Fərq Nədir?
Faza I və Faza II maddələr mübadiləsi dərman maddələr mübadiləsinin üç mərhələsindən ikisidir. Faza I maddələr mübadiləsi ana dərmanı qütb aktiv metabolitlərinə çevirir, II faza metabolizm isə ana dərmanı qütb qeyri-aktiv metabolitlərə çevirir. Buna görə də, bu, faza I və II faza metabolizmi arasındakı əsas fərqdir. Bundan əlavə, faza I maddələr mübadiləsi qütb funksional qrupların maskalanması və ya daxil edilməsi yolu ilə baş verir, II faza metabolizmi isə alt qrupların konjuqasiyası ilə baş verir. Beləliklə, bu, I faza ilə II faza metabolizmi arasında başqa bir fərqdir.
Bundan başqa, faza I və II faza metabolizmi arasındakı digər fərq ondan ibarətdir ki, faza I maddələr mübadiləsində iştirak edən reaksiyalar oksidləşmə, reduksiya və hidroliz, II faza metabolizmində iştirak edən reaksiyalar isə metilləşmə, qlükuronidləşmə, asetilləşmə və sulfatlaşmadır.
Aşağıdakı infoqrafika I faza ilə II faza metabolizmi arasındakı fərq haqqında daha ətraflı məlumat verir.
Xülasə – Faza I vs Faza II Metabolizm
Metabolizm (dərman mübadiləsi) dərmanların canlı orqanizmlər tərəfindən anabolik və katabolik parçalanmasıdır. Faza I və II faza metabolizmi arasındakı əsas fərq ondan ibarətdir ki, faza I reaksiyaları qütb funksional qrupların maskasını açmaq və ya daxil etmək yolu ilə ana dərmanı qütb aktiv metabolitlərə çevirir, II faza reaksiyaları isə alt qrupların konjuqasiyası ilə ana dərmanı qütb qeyri-aktiv metabolitlərə çevirir - Dərman üzərində SH, -OH və -NH2 funksional qruplar. Bundan əlavə, I faza metabolizması ilə metabolizə olunan dərmanların yarımxaricolma dövrü II faza metabolizmi ilə metabolizə olunandan daha uzundur.
